Бензодиазепины – что это такое?

Синдром отмены бензодиазепинов — Benzodiazepine withdrawal syndrome

Синдром отмены бензодиазепинов

Синонимы

вывод бензо

Специальность

психиатрия

Бензодиазепины

Основная структура бензодиазепинов. Метки «R» обозначают общие расположения боковых цепей , которые дают разные бензодиазепинов свои уникальные свойства.

  • Произношение: / ˌ б ɛ п г oʊ д aɪ æ г ə р я н /
  • Бензодиазепины
  • Список бензодиазепинов
  • передозировка бензодиазепинов
  • Бензодиазепины зависимость
  • злоупотребление бензодиазепинов
  • Синдром отмены бензодиазепинов
  • Последствия длительного использования бензодиазепинов

Синдром отмены бензодиазепинов -often сокращенно вывода бензо -это скопление симптомов , которые возникают , когда человек , который принимает бензодиазепины , либо с медицинской точки зрения или рекреационно, и разработал физическую зависимость , претерпевает снижение дозировки либо прерывание. Развитие физической зависимости и связанных с этим симптомов отмены, некоторые из которых могут длиться в течение многих лет, может быть результатом приема лекарства , как предписано. Вывод бензодиазепинов характеризуется нарушением сна, раздражительностью, повышенной напряженности и тревоги , приступы паники , тремор рук, дрожь, потливость, трудности с концентрацией, спутанность сознания и когнитивные трудности, проблемы с памятью, сухой рвотой и тошнотой, потерей веса, учащенное сердцебиение , головная боль, мышечные боль и скованность, множество перцептивных изменений, галлюцинации , судороги , психоз , и повышенным риском самоубийства (см «признаки и симптомы» ниже для полного списка). Кроме того, эти симптомы отличаются способом , в котором они воск и обзол и различаются по степени тяжести изо дня в день или в неделю за неделей вместо того , чтобы постоянно уменьшается в простой монотонной манере.

Это потенциально серьезное состояние, и является сложным и часто затягивается в ее ходе. Долгосрочное использование, определяется как ежедневное использование, по крайней мере, три месяца, не желательно из-за соответствующий повышенный риск зависимости, эскалация дозы, потеря эффективности, повышенный риск аварий и падений, особенно для пожилых людей, а также когнитивный , неврологические и умственные расстройства. Использование короткого действия снотворных, в то же время эффективно при засыпании, ухудшит вторую половину сна из-за синдром отмены. Тем не менее, долгосрочные пользователи бензодиазепинов не должны быть вынуждены отказаться от их воли.

Вывод Бензодиазепиных может быть очень серьезным и может спровоцировать угрожающие жизни симптомов отмены, такие как судороги, в частности , с резким или слишком быстрым снижением дозировки от высоких доз или длительного времени пользователей. Серьезный ответ вывод может , тем не менее происходит , несмотря на постепенное сокращение дозы, или из относительно низких доз в коротких временных пользователей, даже после того, как один большой дозы в моделях на животных. Меньшинство лиц будет испытывать синдром затяжного снятия которого симптомы могут сохраняться на подострую уровне в течение нескольких месяцев или лет после прекращения бензодиазепин. Вероятность развития синдрома затяжного вывода может быть сведена к минимуму путем медленным, постепенным снижением дозы.

Хроническое воздействие бензодиазепинов вызывает нервные приспособления , которые противодействуют эффекты препарата, что приводит к толерантности и зависимости . Несмотря на принятие постоянной терапевтической дозы, длительное применение бензодиазепинов может привести к возникновению синдрома отмены, как симптомы, особенно между дозами. Когда лекарственное средство прекращено или дозировка уменьшается, симптомы отмены могут появляться и остаются пока тело не изменяет физиологические адаптации. Эти симптомы отскока могут быть идентичны с симптомами , для которых изначально был взят препарат, или могут быть частью симптомов отмены. В тяжелых случаях реакция снятия может усиливать или напоминать серьезные психические и медицинские условия, такие как мании , шизофрении , и, особенно в высоких дозах, захват расстройств. Неспособность распознать симптомы отмены может привести к ложному доказательств необходимости принимать бензодиазепины, что , в свою очередь , приводит к отказу отмены и восстановления бензодиазепинов, часто более высокие дозы.

Понимание реакций отмены, индивидуализированные стратегии конусности в зависимости от тяжести абстинентного, добавление альтернативных стратегий, таких как уверенность и направление в группы поддержки снятия бензодиазепина, все это повышает вероятность успеха вывода.

Классификация и действие бензодиазепинов

Бензодиазепины с противотревожным действием

Наиболее сильными представителями группы бензодиазепинов признаны средства с противотревожным эффектом — Диазепам, Феназепам, Хлордиазепоксид, Лоразепам, Оксазепам, Клозепам, Медазепам, Грандаксин. Они назначаются короткими схемами до 2 недель, что связано с высоким риском развития синдрома отмены и зависимости.

Также в группу бензодиазепинов с преимущественно противотревожным действием входят средства с умеренным анксиолитическим влиянием (Медазепам, Хлордиазепоксид, Оксазепам). Они оказывают умеренное успокаивающее и миорелаксантное действие, поэтому относятся к категории дневных транквилизаторов. Основная мишень данной группы — тревожность при психосоматических расстройствах (депрессии, посттравматическом шоке, социальных фобиях и др.).

Бензодиазепины со снотворным эффектом

Бензодиазепины, назначаемые в качестве снотворных препаратов, в свою очередь, классифицируются на лекарственные средства короткого и длительного действия. К ним относятся Нитразепам, Флунитразепам, Темазепам, Триазолам, Мидазолам, Эстазолам. Предпочтение отдается препаратам с быстрым периодом полувыведения из организма, например, Темазепаму, что дает возможность предотвратить дневную сонливость. Средства продолжительного действия, например, Нитразепам, назначаются пациентам в случае клинической необходимости транквилизирующего эффекта днем и купирования бессонницы в ночные часы.

Бензодиазепины со снотворным эффектом обычно применяются короткими курсами — не более 2-4 недель. Пролонгированный прием препаратов опасен формированием зависимости. Также применение данной группы лекарственных средств оправдано однократными приемами в случаях развития бессонницы.

Бензодиазепины с противосудорожным действием

Противосудорожное действие бензодиазепинов обусловлено подавлением эпилептогенной активности в ЦНС за счет усиления торможения ГАМК-рецепторов. Препараты данной группы назначаются для лечения эпилепсии и паркинсонизма в рамках комплексной терапии. Представителями бензодиазепинов с противосудорожным действием являются Сибазон и Клоназепам.

Оба препарата помимо противосудорожного эффекта обладают седативным, снотворным и миорелаксантным действием. Они практически не оказывают отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему и дыхание, поэтому используются в комплексе «сбалансированной анестезии» с мощными анальгетиками и нейролептиками. Главным осложнением данной группы препаратов считается ретроградная амнезия.

Побочные эффекты

Длительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития осложнений и нежелательных эффектов. В первую очередь речь идет о привыкании и физической зависимости от лекарственных средств. Состояние характеризуется следующими проявлениями:

  • Препарат перестает оказывать терапевтический эффект в прежней дозировке. Возросшая химическая толерантность и увеличение дозы медикамента провоцируют развитие побочных эффектов.
  • Отмена медикамента приводит к физическому и психологическому дискомфорту. Те клинические признаки, в отношении которых были назначены транквилизаторы или снотворные препараты, возвращаются и усиливаются вдвойне, сигнализируя о синдроме «рикошета».

Также появление побочных эффектов при лечении производными бензодиазепинов взаимосвязаны с периодом их полувыведения:

  • Бензодиазепины короткого действия частично выводятся из организма в течение 1-12 часов. Провоцируют нарушения сна, тревожность и страхи. Примеры: Триазолам, Мидазолам.
  • Бензодиазепины умеренного по продолжительности действия выводятся из организма в течение 12-40 часов. Остаточное осложнение — бессонница. Примеры: Клоназепам, Лоразепам.
  • Бензодиазепины продолжительного действия характеризуются сроками полувыведения 40-250 часов. Нежелательные реакции, связанные с их приемом, обусловлены задержкой метаболитов в организме, что с высокой вероятностью приводит к синдрому «рикошета» и отмены, формированию зависимости. Примеры: Диазепам, Флуразепам.

Также побочные эффекты производных бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксантным действием. К ним относятся:

  • повышенная сонливость, слабость
  • ухудшение внимания, памяти
  • дискоординация движений
  • ухудшение скорости психомоторных реакций
  • снижение либидо, половые дисфункции
  • депрессия, апатия
  • угнетение дыхательной деятельности, гиповентиляция легких
  • эйфория, спутанное сознание
  • расстройства сна, ночные кошмары

Среди перечисленных побочных реакций по частоте встречаемости лидируют сонливость, слабость и изменения психомоторных реакций — по статистике они встречаются не менее, чем у 10% пациентов. Другие нежелательные эффекты регистрируются почти в 5 раз реже. Данная статистика не распространяется на лиц пожилого возраста — ввиду ухудшения метаболических процессов и замедленности всех физиологических реакций, медикаменты дольше задерживаются в их организме, провоцируя рост побочных эффектов.

Применение наркозависимыми

Лица с наркозависимостью прибегают к использованию аптечных средств с психотропным эффектом для получения эйфории и наркотического опьянения. Несмотря на то, что бензодиазепины применяются в наркологии для лечения зависимости от этанола, амфетаминов, опиатов и галлюциногенов, наркозависимые применяют их не для терапии, а, напротив — получения кайфа. Механизм влияния бензодиазепинов на нервную систему схож с наркотическими веществами и этиловым спиртом. Чаще всего для своих целей они выбирают Феназепам, Диазепам, Лоразепам, Нозепам и др.

Симптомы зависимости от бензодиазепинов определяет химическое воздействие препаратов. Сразу после их приема человек выглядит вялым и заторможенным, он практически спит, так как все процессы в его головном мозге резко замедляются. После окончания действия медикаментов постепенно возвращается сознание, при этом наркозависимый проявляет чрезмерную раздражительность и агрессию на фоне ослабленных рефлексов, измененной походки и речи.

При продолжительном злоупотреблении бензодиазепинами регистрируются судорожные приступы, лекарственный паркинсонизм, рвота, потеря веса и расстройства сознания в результате деструктивных изменений в тканях головного мозга. При этом наркозависимые не ограничиваются одним видом психотропных препаратов. Они выбирают медикаменты разных фармакологических групп и постоянно чередуют их друг с другом. Доза бензодиазепинов, необходимая для достижения наркотического опьянения, намного превышает терапевтическую.

Результатом такого злоупотребления становится разрушение личности на фоне интеллектуальных, нравственных и поведенческих расстройств. Человек деградирует, проявляя неуважение к близким, забывая о базовой этике и нормах социума. Он теряет работоспособность, не в силах справляться с умственной и физической нагрузкой.

Передозировка

Применение высоких доз производных бензодиазепинов приводит к передозировке или интоксикации организма. Состояние опасно для жизни. На фоне повышенной концентрации метаболитов психоактивных веществ в крови у человека развивается сопорозное состояние (потеря сознания с сохранением безусловных оборонительных рефлексов) с последующим переходом в кому.

Прогрессирующая интоксикация ведет к угнетению дыхательного центра и расстройствам внешнего дыхания, поражению почечной системы, отклонениям со стороны сердца и сосудов. Также регистрируются такие симптомы как церебральные судороги и мидриаз (расширение зрачка). Нарастающая интоксикация опасна остановкой сердечной деятельности.

Основное лечение:

  • детоксикация организма — промывание желудка, клизма, адсорбенты
  • введение антидота — Аминофиллин или Флумазенил
  • симптоматическая и поддерживающая терапия

Случаи летальных исходов при передозировке производными бензодиазепинов составляют 3,8%, но эта цифра значительно возрастает, если транквилизаторы и снотворные препараты были употреблены в комбинации с этанолом или психотропными веществами. После купирования интоксикации пациент нуждается в наблюдении психиатра.

Лекарства — бензодиазепины

Всем нам известно, что механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, таламических ядер и др.), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. И если в обозримом прошлом механизм действия таких лекарств упоминался только в виде предположений, то в настоящее время механизм действия производных бензодиазепина изучен достаточно хорошо.

Что такое бензодиазепины

Бензодиазепины — класс психоактивных веществ (анксиолитики, транквилизаторы) обладающих:

  1. Снотворным – седативным (позволяет легче отходить ко сну)
  2. Анксиолитическим (уменьшение тревожности),
  3. Миорелаксирующим (позволяет использовать Феназепам при лечении эпилепсии.)
  4. Противосудорожным эффектами.

Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГаммаАминоМаслянойКислоты (ГАМК), которая является тормозным нейромедиатором центральной нервной системы.

Классификация бензодиазепинов

Транквилизаторы

Бензодиазепиновые миорелаксанты

Алпразолам (Тафил)

Бромазепам (Лексотанил)

Диазепам (Валиум)

Дикалия клоразепат (Транксилиум) Клобазам (Фризиум) Лоразепам (Тавор) Медазепам (Рудотель)

Нордазепам (Транксилиум НГ)

Оксазепам (Нозепам) Празепам (Деметрин) Хлордиазепоксид (Элениум)

Диазепам (Валиум)

Тетразепам (Мусарил)

Бензодиазепиновые противоэпилептические препараты:

Бензодиазепиновые снотворные:

Диазепам (Валиум)

Клобазам (Фризиум)

Клоназепам (Ривотрил)

Нитразепам (Итэн Н)

Бротизолам (Лендормин)

Лопразолам (Сонин)

Лорметазепам (Ноктамид)

Нитразепам (Итэн Н) Темазепам (Сигнопам) Триазолам (Халцион)

Флуразепам (Далмадорм)

Флунитразепам (Рогипнол)

Применение Бензодиазепинов

Препараты этой группы используют для снятия симптомов психических беспокойств,, тревоги, страхов, эпилептических припадков, мышечных спазмов, а также абстинентного синдрома от приема алкоголя и наркотиков. Известна эффективность бензодиазепинов для лечения панических атак, вызванных приемом наркотиков-галлюциногенов.

Бензодиазепины могут применяться для кратковременного лечения бессонницы. Однако не рекомендуется их применять более 2—4 недель в связи возможным с риском развития зависимости. Применение бензодиазепинов в целях лечения бессоницы рекомендуется с перерывами и в минимально эффективной дозе. Они удлиняют сон за счёт сокращения времени пребывания в постели перед сном, продлевая время сна и в целом уменьшая время бодрствования (данные об улучшении качества сна спорные).

Список показаний для бензодиазепинов неуклонно растет, в таблице перечислены и классифицированы показания по убедительности и достоверности назначения лекарств:

Негативные эффекты бензодиазепинов

При длительном использовании бензодиазепины способны вызвать привыкание и даже физическую зависимость.

В чем проявляется зависимость от препарата?
  • Во-первых, с течением времени прежние дозировки перестают оказывать желаемый эффект. Пациент начинает увеличивать дозировку для достижения эффекта, что способствует повышению вероятности развития побочных эффектов.
  • Во-вторых, при пропуске приема пациент начинает чувствовать себя некомфортно. Те симптомы, для устранения которых и назначали данный препарат, возвращаются с двойной силой, при этом могут появиться даже те симптомы, которых до лечения у больного не было. среди возможных: проблемы со сном, нервные тики, судороги и даже полноценные эпилептические припадки.

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом использования бензодиазепиновых анксиолитиков в неадекватно высоких дозах. Чаще всего этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после необоснованно длительного (более месяца) курса лечения.

Так же, частота и сила побочных эффектов неразрывно связана с периодом выведения лекарств из организма
  • Бензодиазепины короткого действия имеют период полувыведения 1-12 часов. Они обладают некоторым остаточным эффектом, если принимаются перед сном, восстановление бессонницы может произойти после их отмены.

Они могут вызвать симптомы отмены уже на следующий день в виде усиления тревоги и страхов при длительном использовании.

К ним относят: бротизолам, мидазолам, триазолам, Тофизопам(грандаксин), феназепам(6-18ч).

  • Бензодиазепины средней продолжительности действия имеют период полувыведения 12-40 часов. Они могут иметь некоторое остаточное эффект в первой половине дня, если применяются как снотворное. Возобновление бессонницы, однако, чаще возникает при прекращении приема бензодиазепинов средней продолжительности действия, чем длительного.

Примеры: алпразолам, эстазолам, флунитразепам, клоназепам, лорметазепам, лоразепам, нитразепам, темазепам.

  • Бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40-250 часов. При их приеме риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффекты «рикошета» и синдром отмены.

Примеры: диазепам, клоразепат, хлордиазепоксид и флуразепам.

Прием бензодиазепинов с алкоголем, опиоидами и другими депрессантами центральной нервной системы усиливает их действие. Это часто приводит к увеличению седации, нарушению координации движений, угнетению дыхания и другим побочным эффектам, которые могут быть смертельными.

Наиболее распространенные побочные эффекты бензодиазепинов связаны с их успокаивающим (седативным) и мышечно-релаксирующим действием:

  • Сонливость, головокружение, снижение концентрации.
  • Снижение координации движений.
  • Снижение навыков вождения (скорости психомоторных реаций) и повышение вероятности аварий на дорогах.
  • Снижение либидо и проблемы с эрекцией являются распространенным побочным эффектом бензодиазепинов.
  • Может наблюдаться депрессия и расторможенность.
  • Гипотония и угнетение дыхания (гиповентиляция).
  • Тошнота и изменения аппетита, ухудшение зрения, спутанность сознания, эйфорию, деперсонализацию и ночные кошмары

Последние исследования влияния бензодиазепамов

Бензодиазепины широко используются особенно среди людей старшего поколениф. У этих препаратов весьма выражен синдром отмены, и потому долгосрочная эффективность бензодиазепинов все еще остается недоказанной. Международные клинические руководства рекомендуют лишь кратковременное использование этих препаратов.

Это связано с тем, что эти препараты назначаются для лечения беспокойства, бессонницы, депрессии – то есть именно тех симптомов, которые наблюдаются в последние годы перед развитием деменции.

Недавно было проведено исследование Benzodiazepine use and risk of Alzheimer’s disease: case-control study, которое показало, что использование препаратов из бензодиазепинов в течение 3 месяцев и/или более — было связано с увеличением риска развития Альцгеймера вплоть до 51%. И чем дольше было использование бензодиазепинов, тем сильнее возрастал риск развития болезни Альцгеймера.

Из результатов исследования становится понятно, что необходимо более тщательно взвешивать эффективность и безопасность при назначении лекарств из группы бензодиазепинов пожилым пациентам.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *